氮芥類抗腫瘤藥物

　　可能很多人都沒聽過氮芥類抗腫瘤藥物，那么氮芥類抗腫瘤藥物到底是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的氮芥類抗腫瘤藥物的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　氮芥類抗腫瘤藥物

　　氮芥類藥物發(fā)源于芥子氣，它是第二次世界大戰(zhàn)期間使用的一種毒氣，發(fā)現(xiàn)其對(duì)淋巴癌有一定的治療作用，但由于毒性太大而不能藥用。后來(lái)對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造得到氮芥類抗腫瘤藥物。氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱，其結(jié)構(gòu)可分為兩部分：烷基化部分和載體部分。烷基化部分(即通式中的雙β-氯乙胺基，也稱氮芥基)是抗腫瘤活性的功能基團(tuán);載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，通過選擇不同的載體，可以達(dá)到提高藥物選擇性和療效、降低毒性的目的。

　　氮芥類藥物是一類結(jié)構(gòu)與芥子氣相似的細(xì)胞毒化療藥物，屬于非選擇性烷化劑的一種。是β-氯乙胺類化合物的總稱，其有效官能團(tuán)“烷基化部分”是抗腫瘤活性的功能基，主要的代表藥物有：1、環(huán)磷酰胺 2、異環(huán)磷酰胺 3、美法侖 4、苯丁酸氮芥 5、苯達(dá)莫司汀 6、雌莫司汀

　　氮芥類藥物由于毒性太大而不能藥用。后來(lái)對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造得到氮芥類抗腫瘤藥物。

　　氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱，其結(jié)構(gòu)可分為兩部分：烷基化部分和載體部分。烷基化部分(即通式中的雙β-氯乙胺基，也稱氮芥基)是抗腫瘤活性的功能基團(tuán);載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，通過選擇不同的載體，可以達(dá)到提高藥物選擇性和療效、降低毒性的目的。

　　根據(jù)載體結(jié)構(gòu)的不同，可將氮芥類藥物分為脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、甾體氮芥以及雜環(huán)氮芥等。

　　氮芥類化合物作為重要的一類抗腫瘤藥物,已有多種用于臨床?？v觀其結(jié)構(gòu),氮芥類抗腫瘤化合物一般分為兩部分:烷基化部分和載體部分。烷基化部分是抗腫瘤活性的功能基,載體部分可以用以改善該類藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥動(dòng)學(xué)性質(zhì),從而影響藥物的毒性、選擇性和抗腫瘤活性。因此選用不同載體的氮芥類藥物設(shè)計(jì)具有重要的意義。

　　氮芥類抗腫瘤藥物發(fā)展前景

　　氮芥類藥物研究開發(fā)活躍,臨床氮芥類藥物眾多,在治療腫瘤方面發(fā)揮了重要作用,并在國(guó)內(nèi)外得到廣泛的運(yùn)用。但氮芥類化合物存在不同程度的不良反應(yīng)、選擇性低等問題。隨著對(duì)氮芥類藥物研究的不斷深入,在對(duì)脂肪氮芥、芳基氮芥、大環(huán)類氮芥、磷酰胺氮芥和金屬配合物氮芥等各類氮芥抗癌作用機(jī)制不斷了解的基礎(chǔ)上進(jìn)行有效的結(jié)構(gòu)改造與修飾和分子設(shè)計(jì),將會(huì)有越來(lái)越多的高效、低毒的氮芥類抗腫瘤藥物用于臨床,造福人類。

　　芥類化合物合成較為簡(jiǎn)便,成本低廉,已用于臨床的氮芥類藥物較多,但仍存在不良反應(yīng)大、治療效率低、選擇性差等缺點(diǎn),這些極大地吸引和鼓勵(lì)著無(wú)數(shù)研究工作者致力于氮芥類化合物的研究與開發(fā),以便獲得高效低毒選擇性高的抗腫瘤藥物。特別是近幾年,對(duì)抗癌藥物的需求更為迫切,國(guó)內(nèi)外對(duì)氮芥類化合物的研究更為活躍,每年都有不少新型結(jié)構(gòu)的氮芥衍生物報(bào)道。