涼血解毒的大黃
大黃功能:攻積導(dǎo)滯、瀉熱通腸、涼血解毒、逐淤通經(jīng)。下面是學(xué)習(xí)啦小編為大家整理的相關(guān)知識,歡迎閱讀!
涼血解毒大黃的藥理作用:
1. 瀉下作用 大黃有瀉下作用,蒽醌甙是其產(chǎn)生瀉下作用的主要成分,雙蒽酮番瀉甙的作用最強,游離型蒽醌類只有微弱的瀉下作用。實驗證明大黃煎劑的瀉下作用明顯,但受煎煮時間、加熱溫度和酸堿性的影響,長時間的加熱會使大黃致瀉的有效成分番瀉甙的瀉下效力降低。大黃口服給藥后需6~8小時才發(fā)揮作用;而直腸給藥,瀉下作用出現(xiàn)的時間較口服要快得多;注射其有效成分,則作用迅速且瀉下效力最強。
研究表明:大黃的有效成分口服后,在消化道內(nèi)被細菌代謝為具有生物活性的代謝產(chǎn)物而發(fā)揮瀉下作用。亦有研究證明:大黃發(fā)揮瀉下作用的另一途徑是番瀉甙由小腸吸收后,經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為甙元,再刺激胃壁神經(jīng)叢而引起大腸蠕動致瀉,同時一部分以原型或甙元隨血轉(zhuǎn)運到大腸,刺激黏膜下神經(jīng)叢和更深部肌肉神經(jīng)叢等,使腸運動亢進,引起瀉下。大黃的瀉下成分能排泄于乳汁中,乳婦服用后可影響乳嬰,引起嬰兒腹瀉。
大黃具有興奮和抑制胃腸的雙重作用,前者的物質(zhì)基礎(chǔ)是番瀉甙,后者的物質(zhì)基礎(chǔ)是鞣質(zhì)類。實驗表明:大黃湯對小鼠的胃腸道初期呈運動亢進,后期呈運動抑制,低濃度促進,高濃度抑制。大黃中所含之鞣質(zhì)對胃腸運動有抑制作用,故在產(chǎn)生瀉下作用后可出現(xiàn)便秘。大劑量使用大黃(1~5g)時,產(chǎn)生瀉下作用;小劑量使用大黃(0.05~0.3g)時則出現(xiàn)便秘,其機制與大黃中所含鞣質(zhì)的收斂作用掩蓋了含量過少的瀉下成分的作用有關(guān)。
2. 對病原微生物的作用 在試管內(nèi),大黃對革蘭陽性細菌和某些革蘭陰性細菌均有抗菌作用??咕挠行С煞忠蕴J薈大黃素、大黃素及大黃酸作用最好。其抑菌效力之比為 4:2:1;抑菌的有效濃度為 1.5~25μg/ml。大黃的抗菌成分除了蒽醌類外,可能還有其他水溶性成分,因為生大黃煎劑去掉鞣質(zhì)或游離蒽醌或二者均去掉后,仍有抗菌活性,且這些成分的抗菌活性有耐熱耐壓的性質(zhì)。大黃抗菌的作用機制是對細菌細胞核酸、蛋白質(zhì)合成及糖代謝有明顯抑制作用。
大黃對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、布氏桿菌、鼠疫桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、覃狀桿菌、淋病雙球菌均有不同程度的抑制作用,尤其對葡萄球菌、淋病雙球菌的抑菌作用較強。
大黃水煎劑、水浸劑、醇浸劑、醚浸劑在試管內(nèi)對一些常見的致病性真菌如許蘭黃癬菌、同心性毛癬菌、堇色毛癬菌、星形奴卡菌、絮狀表皮癬菌、石膏樣毛癬菌等均有一定程度的抑制作用。
大黃煎劑對流感病毒有較強的抑制作用。
大黃浸出物可抑制和殺滅溶組織變形原蟲,也可殺滅人毛滴蟲,但對人腸滴蟲及萬氏唇形鞭蟲的抑制作用較弱。大黃對陰道滴蟲亦有一定的抑制作用。
3. 對胃腸道的作用 動物實驗表明:給予生大黃能治療和預(yù)防應(yīng)激性胃潰瘍的出血,表現(xiàn)為出血程度明顯減輕,出血灶及出血灶面積明顯減少,其作用與甲氰咪胍相似。大黃治療和預(yù)防潰瘍的機制是其有抑制胃酸分泌,降低蛋白酶活性的作用。對灌服純酒精造成胃黏膜損傷的大鼠預(yù)先灌胃給予大黃煎劑的實驗表明:大黃對胃黏膜有明顯的保護作用。
臨床研究證明:生大黃和熟大黃治療急性上消化道出血,均有良好的止血效果,相同劑量下生大黃的作用更明顯,但熟大黃對胃腸道反應(yīng)小,可大劑量應(yīng)用。生、熟大黃治療急性細菌性痢疾,與西藥組療效一致,但熟大黃組副作用小,患者康復(fù)快。
大黃含苦味質(zhì),服用小劑量粉劑(0.6~0.9g )可促進胃液分泌而有健胃助消化作用。
4. 解痙作用 大黃素能解除乙酰膽堿所致的離體小鼠腸痙攣,其解痙作用較罌粟堿強 4 倍多,但對豚鼠氣管的解痙作用較弱。
5. 對肝臟的作用 動物實驗表明:大黃對實驗性肝損傷有明顯的保護作用。生大黃能使中毒性肝炎的實驗家兔死亡數(shù)及肝臟顯著壞死的動物數(shù)減少。
大黃對四氯化碳引起的肝損傷有預(yù)防和治療作用。體外實驗證明:大黃煎劑對乙型肝炎表面抗原(HBsAg)有明顯的抑制作用,除去鞣質(zhì)后作用減弱或消失,其機制有待進一步探討。
6. 利膽作用 動物實驗證明:大黃可促進狗膽汁的分泌,并使膽紅素和膽汁酸的含量增加。大黃水提取物、醇提取物、大黃煎劑均能使膽汁流量明顯增加,其高峰在給藥30分鐘內(nèi)。復(fù)方大黃(膽道排石湯)有很強的利膽作用,能顯著降低輸膽總管括約肌緊張性,使之松弛,且能加強膽囊收縮。
7. 對胰腺的作用 有報道認為,大黃及其提取物有顯著的促進胰腺分泌的作用,其機制可能與大黃松弛奧狄括約肌張力有關(guān)。大黃能防止胰蛋白酶或酒精誘發(fā)的急性水腫型或急性出血壞死型胰腺炎的發(fā)生和發(fā)展。大黃有抑制蛋白酶活性的能力,其有效成分有很好的水溶性。在試管內(nèi)和模擬近似胃腸道環(huán)境下,生大黃煎劑對胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶的活性有明顯的抑制作用,但對胃蛋白酶的活性無影響。
8. 抗腫瘤作用 大黃素、大黃酸對小鼠黑色素瘤有較強的抑制作用,50mg/kg的抑制率分別為76%和73%。大黃素對小鼠乳腺癌,大黃酸對艾氏腹水癌也有抑制作用。其機制主要是抑制癌細胞的氧化和脫氫,大黃酸對癌細胞的酵解也有明顯抑制作用。
9. 對心血管系統(tǒng)的作用 大黃有較明顯的強心作用,能使心臟的MAP振幅增高,上升速率增快,心肌收縮力明顯增強。大黃的強心作用具有濃度依賴性。實驗證明:增加細胞外液中 K+濃度可減弱大劑量大黃對離體心臟的毒性作用,提示大黃的強心作用機制可能與抑制細胞膜上的 Na+、K+-ATP 酶有關(guān)。
10. 解熱降溫作用 給正常和肺炎雙球菌感染發(fā)熱的家兔灌服大黃水煎劑后,可見病理性發(fā)熱家兔體溫(肛溫)明顯下降,同時可見第三腦室灌流液中PGE含量明顯降低,提示大黃可能通過影響PGE而發(fā)揮降溫作用。有實驗表明:大黃對家兔體溫中樞附近腦室灌流液內(nèi)環(huán)核甘酸也有影響,按5g/kg體重灌胃,可使感染性發(fā)熱家兔環(huán)核甘酸水平降低,提示大黃降溫作用的機制之一是通過影響中樞環(huán)核甘酸水平而實現(xiàn)的。亦有報道,大黃對家兔內(nèi)毒素性發(fā)熱有明顯抑制作用。
11. 抗炎作用 多種動物實驗表明:大黃對炎癥有明顯抑制作用,口服煎劑能顯著抑制巴豆油致小鼠耳部炎性水腫,大鼠甲醛性、蛋清性足跖腫脹,小鼠和大鼠的棉球肉芽腫增生。大黃煎劑對以滲出和肉芽增生為主的炎癥過程均有抑制作用,對抗炎性腫脹的作用優(yōu)先于瀉下作用。其抗炎作用不以腎上腺的完整存在為條件,煎劑既不能延長未成年大鼠切除腎上腺后的存活時間,也不能對抗切除一側(cè)腎上腺后致對側(cè)腎上腺代償性肥大,提示大黃煎劑本身無腎上腺皮質(zhì)激素樣作用。有報道指出,大黃生品煎劑和醚提取物對炎癥早期的滲出和水腫、炎癥末期的肉芽腫增生有明顯抑制作用。與生品相比,酒炒大黃、醋炒大黃消炎作用基本未受影響,酒燉大黃和大黃炭的消炎作用則有所減弱。酒炒大黃、醋炒大黃、酒燉大黃和大黃炭對炎癥早期的抗炎作用與生品基本相近,對末期的肉芽腫增生,除酒燉大黃作用不明顯外,其他三種炮制品均保持于生品相近的消炎作用。實驗提示,大黃醚提取物中可能存在值得重視的免疫抑制物質(zhì),但其消炎作用是否與免疫有關(guān),尚待研究。亦有報道認為,大黃使花生四烯酸代謝途徑內(nèi)環(huán)氧化酶通道受阻;同時羥基花生四烯酸生成增加,而活躍脂化酶通路,并因此而發(fā)揮其抗炎作用。
12. 對腎臟的影響 大黃水煎劑能使血中尿素氮、肌酐含量及門靜脈血中的氨基酸含量明顯降低,肝和腎中的尿素量亦分別降低,與血清中尿素氮量呈平行關(guān)系。尿中尿素氮排出量顯著增加,肌酐排泄量亦有輕度增加,血中游離氨基酸量明顯增加。大黃鞣質(zhì)也有降尿素氮作用。大黃提取物治療實驗性腎功能衰竭大鼠,可使其體重增加,腎小球過濾值改善,近曲腎小管的氨基酸轉(zhuǎn)送異常得以修復(fù)。大黃用于高氮質(zhì)血癥的患者,可使其血中尿素氮降低和肌酐值改善,白-球蛋白比例改善,食欲增加,自覺癥狀好轉(zhuǎn)。動物實驗表明:大黃能明顯降低慢性腎功能不全大鼠血中的非蛋白氮。其治療氮質(zhì)血癥的原理是:
減少腸道對氨基氮(合成尿素的原料)的吸收,并使血中必需氨基酸濃度升高,利用體內(nèi)氨基酸的分解產(chǎn)物——氨合成蛋白質(zhì),使肝、腎組織合成尿素量減少;另一方面,大黃還抑制體內(nèi)蛋白的分解,以減少血中尿素氮和肌酐的含量,并促進尿素和肌酐的排泄。有報道指出,小劑量大黃使正常及半饑餓狀態(tài)下豚鼠體重增加,毛發(fā)潤澤,提高血清中蛋白質(zhì)含量,改變白蛋白和球蛋白比例。腎臟病水腫與饑餓水腫相似,提示大黃可作治療腎病的藥物。
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